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Selleck CL 318952 抑制YAP-TEAD 50mg
產(chǎn)品名稱：Selleck CL 318952 抑制YAP-TEAD 50mg 產(chǎn)品貨號(hào)：S1786產(chǎn)品描述:Verteporfin 是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP誘導(dǎo)的肝臟過(guò)度生長(zhǎng)。同時(shí)，它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。
產(chǎn)品名稱：Verteporfin,維替泊芬，抑制YAP-TEAD
產(chǎn)品貨號(hào)：S1786
產(chǎn)品描述：Verteporfin 是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP誘導(dǎo)的肝臟過(guò)度生長(zhǎng)。同時(shí)，它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。
靶點(diǎn)：VDA (Endothelial cells)、YAP/TEAD interaction
產(chǎn)品介紹：
體外研究：對(duì)于穿透組織的波長(zhǎng)(i.e.，大約700 nm)下的吸收光，S1786 比hematoporphyrin大約有效4倍，從而比hematoporphyrin提供了更高的細(xì)胞毒性(在人貼壁細(xì)胞中10倍以上)。Verteporfin是親脂性的，與正常細(xì)胞或靜息細(xì)胞相比，更容易被惡性的或激活的細(xì)胞攝取。Verteporfin與LDL結(jié)合形成一個(gè)復(fù)合物，隨后可能通過(guò)LDL受體或者內(nèi)吞作用被增殖細(xì)胞 (例如，新生血管內(nèi)皮細(xì)胞) 攝取。Verteporfin療法通過(guò)血管通道中形成血栓實(shí)現(xiàn)新生血管區(qū)的血管造影*閉塞，進(jìn)而引起選擇性血管內(nèi)皮損傷。CL 318952療法選擇性誘導(dǎo)可再生的和離體的脈絡(luò)膜毛細(xì)血管閉塞，而不改變覆蓋的光感受器或神經(jīng)節(jié)細(xì)胞，如光學(xué)和電子顯微鏡所示。HL-60細(xì)胞中胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及PARP的裂解映射出，光存在下，CL 318952快速使細(xì)胞凋亡改變，該改變會(huì)被普通半胱天冬酶抑制劑ZVAD.fmk阻斷。
體內(nèi)研究：CL 318952可用于脈絡(luò)膜血管和CNV的血管可視化，這表明光敏劑在猴子的實(shí)驗(yàn)性CNV中快速集聚。CL 318952在建立的兔子眼睛的脈絡(luò)膜脈管系統(tǒng)，RPE，以及光感受器中迅速積累。在小鼠體內(nèi)，靜脈注射3小時(shí)后，S1786 達(dá)到zui大組織水平，隨后在24小時(shí)內(nèi)迅速下降。S1786 在體內(nèi)代謝為活性較低的形式，并且迅速清除，主要通過(guò)糞便排泄，一小部分通過(guò)尿液排泄。S1786 療法有效的選擇性阻止了熒光染料從實(shí)驗(yàn)性誘導(dǎo)的猴子CNV的泄漏。
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